[发明专利]钯催化的三唑基色胺闭环反应

摘要

叙述了一种合成三唑基色胺（d）和有关化合物的新方法。该方法包括在取代的邻碘代苯胺与一个保护的１－炔醇之间的钯催化闭环反应。该方法在高温（如１００℃）下于无水的惰性溶剂（如二甲基甲酰胺）中和质子受体（如Na2CO3或三烷基胺）存在下进行。这种三唑基色胺及其酸加成盐是一种５ＨＴ１Ｄ受体拮抗剂，具有抗偏头痛的性能。$#!

主权项

1.一种制备结构式(HI)化合物的方法，III该方法包括将结构式(I)化合物与结构式(II)化合物反应的步骤：I????????????????????II所述方法在有机溶剂中、在70-120℃的温度下、在可溶性钯催化剂存在下以及在无机或有机胺化合物的存在下进行，该无机或有机胺化合物起质子受体的作用且不与所述催化剂发生化学反应，其中所述的有机溶剂选自N，N-二(C1-C4)C1-C2烷酰胺、C4-C8直链醚、C4-C6环状单醚或二醚、二(C1-C4)烷氧基乙烷、C1-C10芳烃、一或二氯代C1-C4烷烃或烷基腈，且其中：R1选自氢；甲硅烷基SiRa3，其中每个Ra独立地选自直链或支链C1-C4烷基或苯基；或四氢吡喃基；和R2选自SiRa3，其中Ra如上定义；其中所述方法在没有三苯膦、氯化锂和四丁基氯化铵的存在下进行。