[发明专利]肽衍生的放射性核素螯合剂无效
申请号: | 95195127.0 | 申请日: | 1995-04-28 |
公开(公告)号: | CN1158133A | 公开(公告)日: | 1997-08-27 |
发明(设计)人: | A·波拉克;A·古德博迪 | 申请(专利权)人: | 分解药品有限公司 |
主分类号: | C07K5/08 | 分类号: | C07K5/08;A61K51/08 |
代理公司: | 中国专利代理(香港)有限公司 | 代理人: | 吴玉和,杨九昌 |
地址: | 加拿大*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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摘要: | 本发明提供了式(I)放射性核素螯合剂,以用在体内要诊断的显影位点。式(I)中X是直链或支链的、饱和或不饱和C1-4烷基链,此烷基链可任选地插入一个或两个选自N、O和S的杂原子;并且可任选地被至少一个选自卤素、羟基、氨基、羧基、C1-4烷基、芳基和C(O)Z的基团取代;Y是H或X限定的取代基;X和Y可以一起形成一个5-至8-元的饱和或不饱和杂环,该杂环可任选地被至少一个选自卤素、羟基、氨基、羧基、氧化、C1-4烷基、芳基和C(O)Z的基团取代;R1至R4各自独立地选自H、羧基;C1-4烷基;被选自羟基、氨基、巯基、卤素、羧基、C1-4烷氧羰基和氨基羰基的基团取代的C1-4烷基;除脯氨酸的D-或L-氨基酸的α-碳侧链;C(O)Z;R5和R6各自独立地选自H;羧基;氨基;C1-4烷基;被羟基、羧基或氨基取代的C1-4烷基;和C(O)Z;R7选自H和硫保护基;Z选自羟基、C1-4烷氧基和靶向性分子。 | ||
搜索关键词: | 衍生 放射性 核素 螯合剂 | ||
【主权项】:
1.一种通式(I)的化合物:其中X是一直链或支链的、饱和或不饱和C1-4烷基链,该烷基链可任选地插入一个或两个选自N、O和S的杂原子;可任选地被至少一个选自卤素、羟基、氨基、羧基、C1-4烷基、芳基和C(O)Z的基团取代;Y是H或X定义的取代基;X和Y一起形成一个5-至8-元的饱和或不饱和杂环,该杂环可任选地被至少一个选自卤素、羟基、氨基、羧基、氧代、C1-4烷基、芳基和C(O)Z的基团取代;R1至R4各自独立地选自H;羧基;C1-4烷基;被一个选自羟基、氨基、巯基、卤素、羧基、C1-4烷氧羰基和氨基羰基的基团取代的C1-4烷基;除脯氨酸外的D-或L-氨基酸的α碳侧链;和C(O)Z;R5和R6各自独立地选自H;羧基;氨基;C1-4烷基;被羟基、羧基或氨基取代的C1-4烷基;和C(O)Z;R7选自H和硫保护基;及Z选自羟基、C1-4烷氧基和一个靶向性分子。
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