[发明专利]5-脂肪氧合酶抑制剂无效

专利信息
申请号: 95195926.3 申请日: 1995-05-29
公开(公告)号: CN1093536C 公开(公告)日: 2002-10-30
发明(设计)人: 罗德尼·W·史蒂文斯;真野高司;中尾一成;奥村祥征 申请(专利权)人: 美国辉瑞有限公司
主分类号: C07D233/60 分类号: C07D233/60;C07D405/12;A61K31/415
代理公司: 北京市柳沈律师事务所 代理人: 黄益芬
地址: 美国*** 国省代码: 暂无信息
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摘要: 具有抑制5-脂肪氧合酶作用的式I新化合物及其可药用盐,其中Ar1是杂环结构,选自咪唑基、吡咯基、吡唑基、1,2,3-三唑基、1,2,4-三唑基、吲哚基、吲唑基和苯并咪唑基,其通过环氮原子与X1相连并且可被一或两个取代基取代或不取代,所述取代基选自卤素、羟基、氰基、氨基、C1-4烷基、C1-4烷氧基、C1-4烷硫基、C1-4卤代烷基、C1-4卤代烷氧基、C1-4烷氨基和二(C1-4)烷氨基;X1是直连键或C1-4亚烷基;Ar2是可被一或两个取代基取代或不取代的亚苯基,所述取代基选自卤素、羟基、氰基、氨基、C1-4烷基、C1-4烷氧基、C1-4烷硫基、C1-4卤代烷基和C1-4卤代烷氧基;X2是-A-X-或-X-A-,其中A是直连键或C1-4亚烷基,并且X是氧、硫、亚磺酰基和磺酰基;Ar3是亚苯基,亚吡啶基,亚噻吩基,亚噁唑基或亚噻唑基,它们可被一或两个取代基取代或不取代,所述取代基选自卤素、羟基、氰基、氨基C1-4烷基等;R1和R2各自是C1-4烷基,或者它们一起形成式-D1-Z-D2-的基团,该基团和其连接的碳原子一起形成一个3-8个原子的环,其中D1和D2是C1-4亚烷基,Z是直连键或氧、硫、亚磺酰基、磺酰基或1,2-亚乙烯基,并且D1和D2可被C1-3烷基取代;且Y是CONR3R4、CN、C(R3)=N-OR4、COOR3、COR3或CSNR3R4,其中R3和R4各自是氢或C1-4烷基。这些化合物可用于治疗或缓解哺乳动物的炎症疾病、过敏和心血管疾病,并在治疗这些疾病的药物组合物中作为活性成分。
搜索关键词: 脂肪 氧合酶 抑制剂
【主权项】:
1.下式I的化合物或其可药用盐,其中Ar1是杂环结构,选自咪唑基、吡咯基、吡唑基、1,2,3-三唑基、1,2,4-三唑基、吲哚基、吲唑基和苯并咪唑基,其均通过环氮原子与X1相连并且被一或两个取代基取代或不取代,所述取代基选自卤素、羟基、氰基、氨基、C1-4烷基和C1-4烷氧基;X1是直连键或亚甲基;Ar2是亚苯基,其被一或两个取代基取代或不取代,所述取代基选自卤素、羟基、氰基、氨基、C1-4烷基和C1-4烷氧基;X2是-A-X-或-X-A-,其中A是直连键或C1-4亚烷基,并且X是氧、硫和磺酰基;Ar3是亚苯基或亚吡啶基,它们可被一或两个取代基取代或不取代,所述取代基选自卤素、羟基、氰基、氨基、C1-4烷基和C1-4烷氧基;R1和R2各自是C1-4烷基,或者它们一起形成式-D1-Z-D2-的基团,该基团和其连接的碳原子一起形成一个3-8个原子的环,其中D1和D2是C1-4亚烷基,Z是直连键或氧、硫或1,2-亚乙烯基,并且D1和D2为未取代或被C1-3烷基取代;且Y是CONR3R4,CN,C(R3)=N-OR4,COOR3,COR3或CSNR3R4,其中R3和R4各自是氢或C1-4烷基。
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