[发明专利]对5－HT2受体具亲合性的取代四环氮杂衍生物

摘要

本发明涉及式(I)的化合物，其药物学上可接受的盐和立体异构形式，及其N-氧化物形式。在式(I)中R1和R2各自独立地为氢；C1-6烷基；C1-6烷基羰基；三卤甲基羰基；用羟基，C1-6烷氧基，羧基，C1-6烷基羰氧基，C1-6烷氧基羰基或芳基取代的C1-6烷基；或R1和R2与它们所连接的氮原子在一起可形成吗啉基环或任意取代的杂环；R3，R4，R5，R6，R9，R10，R11和R12各自独立地为氢，卤素，氰基，羟基，三氟甲基，三氟甲氧基，羧基，硝基，氨基，单-或二(C1-6烷基)-氨基，C1-6烷基羰基氨基，氨基磺酰基，单-或二(C1-6烷基)氨基磺酰基，C1-6烷基，C1-6烷氧基，C1-6烷基羰基，C1-6烷氧基羰基；R7和R8各自独立地为氢，羟基，C1-6烷基，C1-6烷氧基或R7和R8在一起可形成单-或二(氰基)亚甲基，或与它们所连接的碳原子在一起形成羰基或螺环取代基；或R7和R8在一起可形成亚甲基；R13为氢，C1-6烷基，或三氟甲基；R14为氢，C1-6烷基，氰基，或三氟甲基；n为0至6。这些化合物作为mCPP拮抗剂在大鼠中予以测定。式(I)的化合物在治疗或防止中枢神经系统疾病，心血管疾病或胃肠疾病中可用作治疗剂。#!

主权项

1.式(I)的化合物，其药学上可接受的酸或碱加成盐或立体化学异构体形式，以及其N-氧化物形式，其中：R1和R2各自独立地为氢；C1-6烷基；三卤甲基羰基；用羟基、羧基或C1-6烷基羰氧基取代的C1-6烷基；或R1和R2与它们所连接的氮原子一起可形成一个下列式的基团：其中：R15，R16，R17、R18、R19和R20各自独立地为氢；m为1，2或3；R21和R22一起可形成一个二价基C4-5链烷二基；R23是氢，C1-6烷基；三卤甲基羰基；芳基或二(芳基)甲基；R3，R4，R5，R6，R9，R10，R11和R12各自独立地为氢，C1-6烷基，卤素，三氟甲基，二(C1-6烷基)氨基，C1-6烷氧基；R7和R8各自独立地为氢或C1-6烷基，或R7和R8在一起可形成亚甲基或单-或二(氰基)亚甲基；R13为氢或C1-6烷基；R14为氢，C1-6烷基或氰基；n为1，2，3或4；芳基为苯基，任选用选自卤素，羟基，C1-6烷基或三氟甲基的1，2或3个取代基取代。