[发明专利]作为神经激肽拮抗剂的哌啶衍生物

摘要

本发明涉及式I化合物，其中X、i、j、n、n′、A、A′、R2、R3和U于此处作了描述。本发明的化合物是NK1或NK2或NK3受体拮抗剂，这类化合物是用于治疗如气喘之类的疾病。440$#!

主权项

1.式I化合物其中每个i和j可任意选1和2；每个n可任意选用0，1，2和3，每个n′可任意选自1，2和3；其中A和A′是H，或A和A′两者合在一起是＝O，＝S；或＝N-R4；X选自O，CO，C(R，R1)，C＝C(R1，R8)，NR1，和S(O)e，其中e是0，1，或2；R选自H，OR8，CON(R8)2，CN，S(O)eR8，SOeN(R8)2，CO2R8和NR4COR8；R1选自H，C1-C6烷基，C3-C8环烷基；R2，R3，R5，R6和R7任意选自H，卤素，C1-C6烷基，CF3，C2F5，OR8，COR8，CO2R8，CON(R8，R8)，N(R8，R8)，N(R8)COR8，S(O)eR8，OC(O)R4，OC(O)N(R8，R4)，NR8CO2R4，NR8(CO)N(R8，R8)，R15-苯基，R15-苄基，NO2，NR8SO2R4，-S(O)2N(R8)2，或者当R2和R3或者R5、R6和R7中的任何两个处于相邻的碳原子时，它们可形成-O-CH2-O基；每个R4任意选自烷基，取代烷基，取代芳基和取代苄基；每个R8任意选自H，烷基，取代烷基，取代芳基和取代苄基；R15任意选自H，卤素，C1-C6烷基，C1-C6烷氧基；和U是n″任意选自0，1，2和3；长划线是任选的C-C键；R16是H，C1-C6烷基，-S(O)2R4，COR8，CO2R4，在这里R4不是H，CON(R8)2，R15-苯基或R15-苄基；取代是指用H，C1-C6烷基，OCF3，CF3和C2F5取代基取代。