[发明专利]新的法呢基转移酶抑制剂、其制法及其药物组合物无效
申请号: | 96191528.5 | 申请日: | 1996-01-16 |
公开(公告)号: | CN1169145A | 公开(公告)日: | 1997-12-31 |
发明(设计)人: | B·保多恩;C·布恩斯;A·科莫康;A·莱布鲁恩 | 申请(专利权)人: | 罗纳-布朗克罗莱尔股份有限公司 |
主分类号: | C07C323/25 | 分类号: | C07C323/25;C07C323/59;A61K31/22;A61K31/195 |
代理公司: | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 | 代理人: | 王杰 |
地址: | 法国*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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摘要: | 通式I所示的新型法呢基转移酶抑制剂、其制备方法及其药物组合物式(I)中,R1代表通式Y-S-A1-所示基团,其中Y代表氢原子,氨基酸的其余部分或脂肪酸的残基或烷基或烷氧羰基,A1代表C1-4亚烷基,在基团>C(X1)(Y1)的α位可视需要而定被下列基团取代氨基,其中烷基或链烷酰基部分含1-6个碳原子的烷基氨基,链烷酰氨基或烷氧羰基氨基,X1和Y1分别代表氢原子或者二者连同与其结合的碳原子共同形成基团>C=O,R1′代表氢原子或C1-6烷基,X代表氧或硫原子,R2代表可视具体情况而定被羟基、烷氧基、巯基、烷硫基、烷基亚磺酰基或烷基磺酰基取代的C1-6烷基、链烯基或炔基,当R2代表被羟基取代的烷基时,R2可以与α位羧基形成内酯,R2′代表氢原子或C1-6烷基,R代表氢原子或可被取代的烷基或苯基。这些新型化合物具有抗癌特性。 | ||
搜索关键词: | 法呢基 转移酶 抑制剂 制法 及其 药物 组合 | ||
【主权项】:
1.通式I所示的新型化合物:在通式(I)中,R1代表通式Y-S-A1-所示基团,其中Y代表氢原子,或氨基酸的其余部分或脂肪酸的残基或烷基或烷氧羰基,A1代表直链或支链C1-4亚烷基,在基团>C(X1)(Y1)的α位可视需要而定被下列基团取代:其中直链或支链烷基或链烷酰基部分含1-6个碳原子的氨基、烷基氨基,链烷酰氨基、烷氧羰基氨基,X1和Y1分别代表氢原子或者二者连同与其结合的碳原子共同形成基团>C=O,R1′代表氢原子或C1-6直链或支链烷基,X代表氧原子或硫原子,R2代表可视具体情况而定被羟基、C1-4烷氧基、巯基、C1-4烷硫基、C1-4烷基亚磺酰基或C1-4烷基磺酰基取代的C1-6直链或支链烷基、链烯基或炔基,当R2代表被羟基取代的烷基时,R2可以与α位羧基形成内酯,R2′代表氢原子或C1-6直链或支链烷基,R代表氢原子或可被下列基团取代的C1-6烷基:C1-4烷氧基、C1-4烷基硫、C1-4烷基亚磺酰、C1-4烷基磺酰、苯基、苯氧基、苯硫基、苯基亚磺酰、苯磺酰、C1-4烷基氨基、其中每一个烷基均含1-4个碳原子的二烷基氨基,或者可被一个或多个选自卤原子和烷基、烷氧基、烷硫基或链烷酰基的原子或基团取代的苯基,
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