[发明专利]N－芳甲基氮丙啶和从它们开始制得的1,4,7,10－四氮杂环十二烷衍生物以及作为中间体的N－芳甲基乙醇胺磺酸酯的制备无效
| 申请号： | 96193290.2 | 申请日： | 1996-03-08 |
| 公开（公告）号： | CN1181751A | 公开（公告）日： | 1998-05-13 |
| 发明（设计）人： | 路易斯·梅瑟利;甘达拉·阿马拉辛格;杰雷·D·费尔曼;马莎·加里蒂;约翰·瓦拉达拉简;贾尼斯·瓦西勒夫斯基斯 | 申请（专利权）人： | 耐克麦德瑟鲁塔公司;衣阿华研究基金会大学 |
| 主分类号： | C07D203/08 | 分类号： | C07D203/08;C07D257/02;C07D259/00;A61K49/00;C07C305/04;//C07D203/02 |
| 代理公司： | 柳沈知识产权律师事务所 | 代理人： | 黄益芬 |
| 地址： | 美国宾夕*** | 国省代码： | 暂无信息 |
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| 摘要： | 氮丙啶可以经过环低聚合反应生成聚氮杂环烷化合物,它们用来制备在诊断造影剂中使用的螯合剂。N－苄基－氮丙啶尤其有用,因为它能移通过环四聚合和去苄基生成螯合剂制备过程中的一个关键的中间体—环烯。本发明提供了一条非常好的制备结构式Ⅰ(其中每个R1各自独立为H或芳基,Ar基为苯基或取代的苯基)的N－苄基和其它N－芳甲基氮丙啶的合成路线。该合成路线包括纯化的N－芳甲基乙醇胺磺酸酯和碱反应。作为中间体的N－芳甲基磺酸酯的结构式R’NHCH2CH2OSO3H,其中N－芳甲基,R’是N－(双芳甲基)或N－(三芳甲基)。本发明另一方面提供了结构式(Ⅱ)的化合物,其中Ar和R1如上所述,而且至少存在两个不同的ArCHR1。 | ||
| 搜索关键词： | 甲基 氮丙啶 它们 开始 10 四氮杂环 十二 衍生物 以及 作为 中间体 乙醇胺 磺酸酯 制备 | ||
【主权项】：
1.一种制备式1的N-芳甲基氮丙啶的方法。(其中每个R1各自为H或芳基，Ar为苯基或取代苯基)，该方法包括纯化的N-芳甲基乙醇胺磺酸酯与碱反应。
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