[发明专利]盐酸乐卡地平的制备方法无效
| 申请号： | 96193842.0 | 申请日： | 1996-05-09 |
| 公开（公告）号： | CN1101810C | 公开（公告）日： | 2003-02-19 |
| 发明（设计）人： | A·莱奥纳蒂;G·莫塔 | 申请（专利权）人： | 瑞蔻达蒂爱尔兰有限公司 |
| 主分类号： | C07D211/90 | 分类号： | C07D211/90 |
| 代理公司： | 上海专利商标事务所 | 代理人： | 章鸣玉 |
| 地址： | 爱尔兰*** | 国省代码： | 暂无信息 |
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| 摘要： | 1，4-二氢-2，6-二甲基-4-(3-硝基苯基)-吡啶-3，5-二羧酸甲酯1，1，N-三甲基-N-(3，3-二苯基丙基)-2-氨基乙酯(乐卡地平)的制备方法，包括在非质子传递溶剂中将2，6-二甲基-5-甲氧基羰基-4-(3-硝基苯基)-1，4-二氢吡啶-3-羧酸的酰卤与2，N-二甲基-N-(3，3-二苯基丙基)-1-氨基-2-丙醇反应。产物可用工业规模的结晶技术进行分离，以高得率获得其无水氢氯化物，这是具有高稳定性和低吸湿性的形式。 | ||
| 搜索关键词： | 盐酸 地平 制备 方法 | ||
【主权项】：
1.1，4-二氢-2，6-二甲基-4-(3-硝基苯基)-吡啶-3，5-二羧酸甲酯1，1，N-三甲基-N-(3，3-二苯基丙基)-2-氨基乙酯盐酸盐的制备方法，方法的特征在于包括以下步骤：a)在非质子传递溶剂中，用卤化剂将2，6-二甲基-5-甲氧基羰基-4-(3-硝基苯基)-1，4-二氢吡啶-3-羧酸卤化；b)将溶于非质子传递溶剂的2，N-二甲基-N-(3，3-二苯基丙基)-1-氨基-2-丙醇加到所得的酰卤中；及c)将所得的乐卡地平作为无水氢氯化物分离出来。
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