[发明专利]岩藻肽

摘要

式Ⅰ化合物具有唾液基LewisX样之药理活性,例如用于预防、治疗由选择蛋白在细胞粘附作用的结合所介导的失调或疾病。式中R是CH3,而R1是肽残基,或R1是OH,而R是肽残基。

主权项

1.式I化合物其中i)R是CH3，和R1是式(a1)或(a2)基团其中m是2或3；    n是2或3；    M是阳离子R2是氢，或至多20个碳原子的饱和或不饱和烃基，其ω位可任意带有甲酰基，或者C1-4醇的缩醛或C2-4二元醇的缩醛基，R3是H、-CH2OH、或-CH2CH2OH；和R4是H、C1-4烷基、CH2OH、-CH2CH2OH或-CH2CH2CH2OH，其先决条件是1)R3和R4之一是氢，2)当R4是H时，R3是-CH2OH或-CH2CH2OH和3)当R3是H时，R4是CH3、-CH2OH，-CH2CH2OH或-CH2CH2CH2OH；或者R1是式(b)基团其中R5是：其中p是1或2；q是2或3；r是1或2；R6是H，NH2或-NHRx，其中Rx是氨基保护基；R7a是-CH2OH、CH2CH2OH或-CH(OH)-CH2OH；R7b是H，或R7a和R7b各自为CH2OH；R11是H或-OH；R13是-(CH2)j-COOM或-SO3M，其中j是1、2或3；M定义同上；(b4)中苯基的第二个羟基取代基在任意一个间位上；或者R1是式(c)基团其中R8是OM1、OR14、Rs-Rp或-NHRy，中M1是阳离子，R14是饱和或不饱和烃基，Rs是间隔基，Rp是磷脂酰基，而Ry是亲脂基；R9是：其中s是1或2t是1或2v是2或3M、R6、R11和R13定义同上；R10a是-CH2OH、-CH2CH2OH、或-CH(OH)-CH2OHR10b是H，或者R10a和R10b各自为CH2OH；(c2)中苯基的第二个羟基取代基是在任意一个间位上；或者其中ii)R1是OH，而R是式(d)基团其中w是1或2；    R12a是-CH(OH)-(CH2)x-OH；    R12b是H，或R12a和R12b各自独立地是-CH2OH    或-CH2CH2OH；    x是2或3；    R6和M定义同上。