[发明专利]旋光活性氨基1,2－二氢化茚醇的合成无效
| 申请号： | 96193873.0 | 申请日： | 1996-05-07 |
| 公开（公告）号： | CN1083829C | 公开（公告）日： | 2002-05-01 |
| 发明（设计）人： | C·努比林;W·拉德尔 | 申请（专利权）人： | 巴斯福股份公司 |
| 主分类号： | C07C213/08 | 分类号： | C07C213/08;C07C215/44;C07C233/23;C07C271/56;C07C271/24 |
| 代理公司： | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 | 代理人： | 黄泽雄 |
| 地址： | 联邦德国*** | 国省代码： | 暂无信息 |
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| 摘要： | 一种制备对映体纯的顺式-1-氨基-2-羟基-1，2-二氢化茚的方法，其中包括a)用分子式为RCOX的酸或酸的衍生物，通过常规的方法将外消旋的反式-1-氨基1，2-二氢化茚-2-醇转化为A型的酰氨，式中取代基有以下含义R是氢、C1-6-烷基、C3-6-环烷基和苯基，这些基团可能带有一到三个卤素原子和/或一到三个下列取代基氰基、C1-6-烷氧基、C1-6-烷硫基、苯基、苯硫基和苯氧基，这里的苯基也可带有一到三个下列基团C1-4-烷基、C1-4-烷氧基、卤素、氰基和硝基，X是OH、卤素、OR1和SR1，其中R1是C1-6-烷基、苯基和COR，b)将一种对映体的晶种加入外消旋的酰氨A的一个过饱和溶液或熔化物中，c)将析出的结晶分离出来，并在溶入外消旋的酰氨A后，使剩下的母液或熔化物再次过饱和，并加入另外一种对映体的晶种，引起后者的选择性结晶，d)用常规的方法，将所得到的对映体纯的反式酰氨转化成对映体纯的顺式-1-氨基-2-羟基1，2-二氢化茚。$ | ||
| 搜索关键词： | 活性 氨基 氢化 合成 | ||
【主权项】：
1.??一种制备对映体纯的顺式-1-氨基-2-羟基-1，2-二氢化茚的方法，其特征在于，a)用分子式为RCOX的酸或酸的衍生物，通过常规的方法将外消旋的反式-1-氨基-1，2-二氢化茚-2-醇转化为A型的酰氨或氨基甲酸酯，式中取代基具有下列意义：R是氢、C1-6-烷基、C3-6-环烷基、苯基、C1-6烷氧基和苯氧基，这些基团可能带有一到三个卤素原子和/或一到三个下列取代基：氰基、C1-6-烷氧基、C1-6-烷硫基、苯基、苯硫基和苯氧基，这里的苯基也可带有一到三个下列基团：C1-4-烷基、C1-4-烷氧基、卤素、氰基和硝基，X是OH、卤素、OR1和SR1，其中R1是C1-6-烷基、苯基和COR，b)将一种对映体的晶种加入外消旋的酰氨或氨基甲酸酯A的一个过饱和溶液或熔化物中，c)将析出的结晶分离出来，并在溶入外消旋的酰氨或氨基甲酸酯A后使剩下的母液或熔化物再次过饱和，并加入另外一种对映体的晶种，引起后者的选择性结晶，d)用常规的方法，将所得到的对映体纯的反式酰氨或氨基甲酸酯转化成对映体纯的顺式-1-氨基-2-羟基-1，2-二氢化茚。
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