[发明专利]难溶药物的控释制剂

摘要

一种口服给药的控释制剂,包括一种难溶性活性成分在亲水性泊洛沙姆(poloxamer)中形成的固体分散相。此固体分散相是片核的一部分。片核自身或经聚合物包衣后可以使口服用药后持续的时间内(24小时或更长)活性成分达到治疗量水平。这种制剂可以是多颗粒形式,如颗粒剂或微型片剂,也可以是片剂形式。经采用控释剂型而增加其溶解度和疗效的活性成分例子有西沙必利(cisapride)、环孢菌素(cyclosporin)、双氯芬酸(diclofenac)、非洛地平(felodipine)、布洛芬(ibuprofen)、吲哚美辛(indomethacin)、尼卡地平(nicardipine)、硝苯地平(nifedipine)、特非那丁(terfenadine)和茶碱(theophylline)。

主权项

1.一种口服的控释制剂，包含难溶性活性成分在亲水性泊洛沙姆聚合物中形成的固体分散相，此固体分散相是片核的组成部分，所述片核或经聚合物包衣的片核包衣能使所述活性成分在口服后一段持续时间内达到治疗量水平。