[发明专利]1－氮杂二环[2.2.2]辛－3－胺,2－(二苯基甲基)－N－[2－甲氧基－5－(1－甲基乙基)苯基]的拆分无效
| 申请号： | 96195567.8 | 申请日： | 1996-07-04 |
| 公开（公告）号： | CN1068598C | 公开（公告）日： | 2001-07-18 |
| 发明（设计）人： | 德里克·L·蒂克纳;摩根·梅尔兹 | 申请（专利权）人： | 美国辉瑞有限公司 |
| 主分类号： | C07D453/02 | 分类号： | C07D453/02;A61K31/435 |
| 代理公司： | 柳沈知识产权律师事务所 | 代理人： | 巫肖南 |
| 地址： | 美国*** | 国省代码： | 暂无信息 |
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| 摘要： | 本发明涉及拆分1－氮杂二环［2．2．2］辛－3－胺，2－（二苯基甲基）－N－［［2－甲氧基－5－（1－甲基乙基）苯基］甲基］的方法，包含1－氮杂二环［2．2．2］辛－3－胺，2－（二苯基甲基）－N－［［2－甲氧基－5－（1－甲基乙基）苯基］甲基］同１R－（－）－10－樟脑磺酸反应，此反应在能溶解上述二种试剂的溶剂中进行，且相对于（2S，3S）对映体而言，此溶剂能选择性地溶解相应的（2R，3R）对映体的樟脑磺酸盐，形成（2S，3S）－1－氮杂二环［2．2．2］辛－3－胺，2－（二苯基甲基）－N－［［2－甲氧基－5－（1－甲基乙基）苯基］甲基］的樟脑磺酸盐，且然后任意水解此盐以获得（2S，3S）对映体的游离碱。 | ||
| 搜索关键词： | 氮杂二环 2.2 苯基 甲基 甲氧基 乙基 拆分 | ||
【主权项】：
1．一种拆分下式的外消旋(±)-(2R,3R；2S,3S)-1-氮杂二环[2.2.2]辛-3-胺，2-(二苯基甲基)-N-{[2-甲氧基-5-(1-甲基乙基)苯基]甲基}的方法：其特征在于：1)将所述外消旋体同如下通式的1R-(-)-10-樟脑磺酸反应；和2)通过基本选择性沉淀和回收下式的樟脑磺酸盐，得到2S,3S对映体。
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