[发明专利]结合底物的环状有机化合物的组合文库无效

专利信息
申请号: 96195924.X 申请日: 1996-05-23
公开(公告)号: CN1192154A 公开(公告)日: 1998-09-02
发明(设计)人: M·C·德赛;J·M·努斯;K·L·斯皮尔;R·辛格;P·A·伦豪;E·G·布朗;L·里克特;B·O·斯科特 申请(专利权)人: 奇龙公司
主分类号: A61K38/02 分类号: A61K38/02
代理公司: 中国专利代理(香港)有限公司 代理人: 张元忠,王景朝
地址: 美国加利*** 国省代码: 暂无信息
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摘要: 发明涉及环状有机化合物文库以及生产和分析所述文库的方法。根据本发明,从以起始树脂衍生的固相表面形式的起始物质构建各个环状有机化合物。化合物与树脂反应以加入或形成环状基团。优选的是反应利用分段树脂程序实施,以便不同的化合物以多个亚数量反应以增加文库的大小。例如,化合物与结合到起始树脂的固相支撑物反应获得含有醛功能基团的化合物,其中与之反应的一种或多种醛化合物具有各种各样的取代基以便获得混合产物。本发明进一步涉及从结合底物的化合物生产环状有机化合物的组合文库的方法,所述方法包括在完全合成之后从支撑物上裂解化合物,以及分析所述化合物的文库。
搜索关键词: 结合 环状 有机化合物 组合 文库
【主权项】:
1.合成文库的方法,该方法包括:(a)提供多个固态支撑物表面;(b)衍生具有XH的各个表面,其中X选自于O和NH以提供各种各样的如下的衍生的支撑物表面:             P-XH其中“P”是支撑物表面之一;(c)将衍生的支撑物表面划分为各种各样的亚量;(d)将下列通式结构的不同亚单体与衍生的支撑物表面的各个亚量的-XH基团反应其中R1和R2独立的是任何共价连接到碳原子上的部分,和Z是卤并且促使各个反应至完全,以获得(e)将各个亚量重新结合并且混合以获得具有各种各样不同化合物的固态支撑物混合物;(f)将该混合物划分为多个亚量;(g)将下列通式结构的不同的环状化合物与各个亚量的Z部分反应其中Y选自于下列组-O-,-S-,和-NH和A1,A2,A3,A4和A5各自分别是H或烃基,酮,醛,羧酸,酯,酰胺,胺,腈和醚以获得下列结构的化合物:(h)将亚量重新组合以提供在多个固态支撑物表面的化合物的文库。
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