[发明专利]用苯酚取代的二磷酸酯作抗肿瘤剂无效
| 申请号： | 96196005.1 | 申请日： | 1996-07-26 |
| 公开（公告）号： | CN1091601C | 公开（公告）日： | 2002-10-02 |
| 发明（设计）人： | E·尼索尔;C·L·苯特恩;L·M·尼古耶;J－L·特威拉德;H·T·法恩;J·弗拉奇 | 申请（专利权）人： | 西姆法有限公司 |
| 主分类号： | A61K31/66 | 分类号： | A61K31/66;A61P35/00 |
| 代理公司： | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 | 代理人： | 唐伟杰 |
| 地址： | 瑞士*** | 国省代码： | 暂无信息 |
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| 摘要： | 本发明提供用一种苯酚取代的偕-二磷酸酯制备治疗和预防肿瘤疾病特别是Ras依赖性癌症的药物，其中苯酚取代的偕-二磷酸酯选自通式(I)的化合物，通式(I)中Z1、Z2、Z3和Z4是相同或不同的，是OR，R是H、含有1到8个碳原子的直链、支链或环状烷基，OM中M是一个阳离子，NR2中R有如上定义的相同含意，Z1、Z2和Z3、Z4可以形成一种含有2到8个碳原子的亚烷基二氧环，X1、X2是相同或不同并是H、含有1到8个碳原子的直链、支链或环状烷基或烷氧基，X3是H、含有1到4个碳原子的烷基R1、酰基C(O)R1、氨甲酰基C(O)NHR1，其中R1如上所述，X3O和两种其他取代基X1或X2可以形成含有1到4个碳原子的亚烷基二氧环，A是-CH＝CH-CH2-、-(CH2)m-、-O(CH2)n-、-S-、-SO2-、-S(CH2)n-、-SO2(CH2)n-，其中n是1到7的整数，或A与B形成一种通式为-(CH＝CH)k-(CH2)d-CH＝的亚烷基，其中k是0或1而d是从0到4的整数，B是H、一个含有1到4个碳原子的烷基，t是0或1，条件是A是-(CH＝CH)k-(CH2)d-CH＝其中k和d是如上所述的时候t是0。 | ||
| 搜索关键词： | 苯酚 取代 磷酸酯 肿瘤 | ||
【主权项】：
1.苯酚取代的偕-二磷酸酯在制备治疗或预防肿瘤疾病的药物中用途，其中苯酚取代的偕-二磷酸酯选自通式为(I)的化合物，其中：-Z1、Z2、Z3和Z4是相同或不同的，并是-OR，其中R是H、含有1到8个碳原子的直链、支链或环状烷基，-OM，其中M是一个阳离子，-NR2，其中R有如上定义的相同含意，-Z1、Z2和Z3、Z4可以形成一种含有2到8个碳原子的亚烷基二氧环，-X1、X2是相同或不同并是H、卤原子、含有1到8个碳原子的直链、支链或环烷基或烷氧基，-X3是H、含有1到4个碳原子的烷基R1、酰基C(O)R1、氨甲酰基C(O)NHR1，其中R1如上所述，X3O和两种其他取代基X1或X2之一可以形成含有1到4个碳原子的亚烷基二氧环，-A是-CH＝CH-CH2-、-(CH2)n-、-O(CH2)n-、-S-、-SO2-、-S(CH2)n-、-SO2(CH2)n-，其中n是1到7的整数，或A与B形成通式为-(CH＝CH)k-(CH2)d-CH＝的亚烷基，其中k是0或1而d是从0到4的整数，-B是H、含有1到4个碳原子的烷基，-t是0或1，条件是当A是-(CH＝CH)k-(CH2)d-CH＝其中k和d是如上所述的时候t是0。
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