[发明专利]2-氧代-和2-硫代-1，2-二氢喹啉基-噁唑烷酮类化合物

摘要

本发明涉及2-氧代-和2-硫代-1，2-二氢喹啉基-噁唑烷酮类化合物、其制备方法及其作为药物，特别是作为抗菌药物的用途。

主权项

1.通式(I)的噁唑烷酮化合物及其盐和异构体：其中A代表氧或硫原子，D代表氢或具有3-6个碳原子的环烷基，或代表具有最多达4个？碳原子的直链或支链烷氧羰基，或代表各自具有最多达9个碳原子的直链或支链烷基或链烯基，所述烷基或链烯基任选被下列基团取代：氰基、三氟甲基、卤素、羟基、吡啶基、苯基、羧基、甲酰氨基、具有最多达5个碳原子的直链或支链烷氧羰基、萘基、具有3-6个碳原子的环烷基，和/或下式基团：-(CO)a-NR2R3，R6R7-N-SO2-或R8-S(O)b，其中a代表数字0或1；R2、R3、R4、R6和R7可相同或不同，并且表示氢、具有最多达5个碳原子的直链或支链烷基或苯基；或R2和R3与氮原子一起形成吗啉基、硫代吗啉基、吡咯烷基、哌嗪基或哌啶基环，所述环各自也可通过游离N官能团任选被各自具有最多达4个碳原子的直链或支链烷基或酰基所取代；b表示数字0、1或2；R5和R8可相同或不同，并且表示具有最多达6个碳原子的直链或支链烷基、苄基、苯基或甲苯基；或D代表具有最多达5个碳原子的直链或支链酰基，该酰基任选被三氟甲基、三氯甲基或式-OR9基团所取代；其中R9表示氢或具有最多达5个碳原子的直链或支链烷基，该烷基？？任选被苯基或萘基所取代；或D代表式-(CT)d-NR10R11，-(CO)e-NR12-CO-NR13R14，-NR15-SO2R16，R17R18-N-SO2-，R19-S(O)f或-CO-R20基团，其中T表示氧或硫原子；d和e可相同或不同，并且具有上述意义，并且可与其相同或不同；R10、R11、R12、R13、R14、R15、R17和R18具有上述各种情况中的R2、R3和R4的意义，并且可与其相同或不同；f具有上述b的意义，并可与其相同或不同；R16和R19可相同或不同，并且具有上述R5和R8的意义；R20表示具有6-10个碳原子的芳基，该芳基任选被卤素所取代；E和L可相同或不同，并且？代表氢、羧基、卤素、氰基、甲酰基、三氟甲基、硝基、或？代表具有最多达4个碳原子的直链或支链烷基；R1代表叠氮基、羟基或式-OR21、O-SO2R22或-NR23R24的基团；？？其中，R21表示具有最多达6个碳原子的直链或支链酰基，或羟基保护基；R22表示具有最多达5个碳原子的直链或支链烷基，苯基或甲苯基(toluyl)；R23和R24可相同或不同，并且表示具有3-6个碳原子的环烷基、氢、苯基或具有最多达6个碳原子的直链或支链烷氧基、叔丁氧羰基、芴氧羰基或苄氧羰基、或表示具有最多达6个碳原子的直链或支链烷基，该烷基任选被氰基或具有最多达4个碳原子的烷氧羰基所取代；或R23和/或R24表示式-CT′-R25、P(O)(OR26)(OR27)或-SO2-R28的基团；？？？其中T′具有上述T的意义，并且可与其相同或不相同；R25表示具有3-6个碳原子的环烷基、三氟甲基或具有最多达6个碳原子的直链或支链烷氧基、苯基、苄氧基或氢，或？？？？？？表示具有最多达6个碳原子的直链或支链烷基，该烷基任选被具有最多达5个碳原子的直链或支链烷氧羰基、氰基、氟、氯、溴或三氟甲基取代，或？？？？？？表示各自具有最多达5个碳原子的直链或支链烷硫基或酰基，或？？？？？？表示式-NR29R30的基团，？？？？？？？？其中？？？？？？？？R29和R30可相同或不同，并且表示氢、苯基或具有最多？？？？？？？？？？？达4个碳原子的直链或支链烷基，或？？R26和R27可相同或不同，并且表示氢或具有最多达4个碳原子？？？？？的直链或支链烷基，？？R28表示具有最多达4个碳原子的直链或支链烷基，或苯基。