[发明专利]从毒扁豆酚碱的醚制备毒扁豆碱氨基甲酸酯衍生物的方法无效
| 申请号： | 97180776.0 | 申请日： | 1997-07-21 |
| 公开（公告）号： | CN1240448A | 公开（公告）日： | 2000-01-05 |
| 发明（设计）人： | T·B·K·李;高中理;B·S·劳克曼 | 申请（专利权）人： | 赫彻斯特马里恩鲁斯公司 |
| 主分类号： | C07D487/04 | 分类号： | C07D487/04;//;20900;20900) |
| 代理公司： | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 | 代理人： | 吴亦华 |
| 地址： | 美国俄*** | 国省代码： | 暂无信息 |
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| 摘要： | 本发明涉及毒扁豆碱氨基甲酸酯衍生物的新制备方法及其可药用盐。本发明还涉及毒扁豆酚碱衍生物的新制备方法及其可药用盐。 | ||
| 搜索关键词： | 扁豆 制备 毒扁豆碱 氨基甲酸酯 衍生物 方法 | ||
【主权项】：
1.制备式I化合物或其可药用盐的方法，其中：R 是低级烷基；R1 是氢、低级烷基、低级环烷基、低级环烷基低级烷基、低 级二环烷基、芳基或芳基低级烷基；R2 是低级烷基、低级环基、低级环烷基低级烷基、低级二 环烷基、芳基或芳基低级烷基；或R1和R2同它们连接的氮原子合在一起形成式(Ia)的基团其中Y是氢或低级烷基，Z是氢、低级烷基、卤素、低级 烷氧基或羟基；X 是低级烷基、低级烷氧基、卤素或三氟甲基；m 是0、1或2；该方法包括：(a)将式(II)化合物其中R、X和m如上所定义，R3是低级烷基，与溴化氢水溶液和卤化锂接触生成式(III)化合物其中R、X和m如上所定义；(b)将含有式(III)化合物的反应混合物 (1)与式R1NCO的异氰酸酯接触并分离出其中R2是氢的式(I) 产物；或者(2)与式(IV)的化合物接触其中R4是氢或低级烷基，由此生成式(V)的化合物其中R、R4、X和m如上所定义；(c)将含有步骤(b)中制得的式(V)化合物的反应混合物与其中R1和R2如上所定义的式R1R2NH化合物在其中R5是低级烷基的式R5COOH的羧酸存在下接触，由此形成并分离出式(I)产物。
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