[发明专利]作为酪氨酸激酶抑制剂的双环4－芳烷基氨基嘧啶衍生物无效
| 申请号： | 97190942.3 | 申请日： | 1997-06-03 |
| 公开（公告）号： | CN1198158A | 公开（公告）日： | 1998-11-04 |
| 发明（设计）人： | M·G·布拉斯卡;D·巴里纳利;A·隆果;F·布采提 | 申请（专利权）人： | 法玛西雅厄普约翰公司 |
| 主分类号： | C07D239/94 | 分类号： | C07D239/94;C07D473/34;A61K31/70;A61K31/505 |
| 代理公司： | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 | 代理人： | 李华英 |
| 地址： | 意大*** | 国省代码： | 暂无信息 |
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| 摘要： | 新颖的和已知的式(Ⅰ)双环4－芳烷基氨基嘧啶衍生物,其中A是苯或咪唑环;B是苯、1,2,3,4－四氢化萘、1,2－二氢化茚或2－羟基吲哚环;R是(C1－C4)全氟烷基、苯基、苯基－(C1－C4)烷基、羟基－(C1－C4)烷基、(C1－C4)烷氧基－(C1－C4)烷基、(C2－C4)酰氧基－(C1－C4)烷基、卤代苯甲酸基－(C1－C4)烷基、羧基、氨基甲酰基、(C1－C4)烷氧基羰基、氰基、(C1－C4)烷基羰基、羧基－(C1－C4)烷基、氨基甲酰基－(C1－C4)烷基、(C1－C4)烷氧基羰基－(C1－C4)烷基、卤代－(C1－C4)烷基、氨基－(C1－C4)烷基、一或二－(C1－C4)烷基氨基－(C1－C4)烷基、硫代－(C1－C4)烷基或磺氨基－(C1－C4)烷基;R1和R2可以相同或不同,各自是氢、C1－C4烷基、C1－C4烷氧基、卤素或－NR5R6,其中R5和R6可以相同或不同,各自是H或(C1－C4)烷基;R3和R4可以相同或不同,各自是氢、C1－C4烷基、卤素、羟基、C1－C4烷氧基、C1－C4烷氧基羰基、硝基、氰基或CF3;和其药用盐,它们是酪氨酸激酶抑制剂。 | ||
| 搜索关键词： | 作为 酪氨酸 激酶 抑制剂 烷基 氨基 嘧啶 衍生物 | ||
【主权项】：
1、化合物即式(I)嘧啶衍生物或其药用盐在制备用作酪氨酸激酶抑制剂药物中的用途，其中：A是苯或咪唑环；B是苯、1，2，3，4-四氢化萘、1，2-二氢化茚或2-羟基吲哚环；R是(C1-C4)全氟烷基、苯基、苯基-(C1-C4)烷基、羟基-(C1-C4)烷基、(C1-C4)烷氧基-(C1-C4)烷基、(C2-C4)酰氧基-(C1-C4)烷基、卤代苯甲酸基-(C1-C4)烷基、羧基、氨基甲酰基、(C1-C4)烷氧基羰基、氰基、(C1-C4)烷基羰基、羧基-(C1-C4)烷基、氨基甲酰基-(C1-C4)烷基、(C1-C4)烷氧基羰基-(C1-C4)烷基、卤代-(C1-C4)烷基、氨基-(C1-C4)烷基、一或二-(C1-C4)烷基氨基-(C1-C4)烷基、硫代-(C1-C4)烷基或磺氨基-(C1-C4)烷基；R1和R2可以相同或不同，各自是氢、C1-C4烷基、C1-C4烷氧基、卤素或-NR5R6，其中R5和R6可以相同或不同，各自是H或(C1-C4)烷基；R3和R4可以相同或不同，各自是氢、C1-C4烷基、卤素、羟基、C1-C4烷氧基、C1-C4烷氧基羰基、硝基、氰基或CF3。
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