[发明专利]2H-1-苯并吡喃化合物制备方法有效
申请号: | 97191398.6 | 申请日: | 1997-08-13 |
公开(公告)号: | CN1205007A | 公开(公告)日: | 1999-01-13 |
发明(设计)人: | P·博萨德;F·芬尼;M·戈特斯蓬尔 | 申请(专利权)人: | 史密丝克莱恩比彻姆有限公司 |
主分类号: | C07D311/58 | 分类号: | C07D311/58;C07D311/72 |
代理公司: | 中国专利代理(香港)有限公司 | 代理人: | 杨厚昌 |
地址: | 英国英格兰米*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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摘要: | 本发明提出式(Ⅰ)2H-1-苯并吡喃化合物的制备方法,其特征在于第一阶段在式HC(OR5)3脱水化合物[R5是(C1-C4)烷基]和氧化铝/氧化硅催化剂存在下将式(Ⅱ)脂族醛与式R4OH或HOR4OH脂肪醇[R4是(C1-C4)烷基或(C2-C4)烷二基]转化成式(Ⅲ)脂族缩醛,第二阶段在惰性有机溶剂中的碱存在下将此脂族缩醛与式(Ⅳ)酚缩合成式(Ⅰ)最终产物,式(Ⅰ)、(Ⅱ)、(Ⅲ)和(Ⅳ)中R1、R2、R3和R4的定义如说明书所述。 | ||
搜索关键词: | 化合物 制备 方法 | ||
【主权项】:
1.式(Ⅰ)2H-1-苯并吡喃化合物制备方法其中R1是氢,(C1-C4)烷基,R2是氢,(C1-C6)烷基和R3是氢,(C1-C4)烷基,(C1-C4)卤代烷基,(C2-C4)烯基,(C1-C4)烷氧羰基,(C1-C4)烷氧基甲基,(C1-C4)烷酰基,(C1-C4)烷氧基,(C1-C4)烷基磺酰基,卤素,氨基,烷基氨基,二烷基氨基,氰基,硝基或羟基,该方法的特征在于第一阶段,在式HC(OR5)3脱水化合物,式中R5是(C1-C4)烷基,和氧化铝/氧化硅催化剂存在下,将下式脂族醛式中R1和R2定义同上,与式R4OH或HOR4OH脂族醇,式中R4是(C1-C4)烷基或(C2-C4)烷二基,一起转化成下式脂族缩醛其中R1和R2定义同上,而R4如上所述是(C1-C4)烷基或两个R4一起表示(C2-C4)环烷二基,然后第二阶段在惰性有机溶剂中的碱存在下将脂族缩醛(式Ⅲ)与下式酚缩合成式Ⅰ最终产物其中R3定义同上。
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