[发明专利]作为基质金属蛋白酶抑制剂的取代的4－芳基丁酸衍生物无效
| 申请号： | 97196458.0 | 申请日： | 1997-05-12 |
| 公开（公告）号： | CN1225620A | 公开（公告）日： | 1999-08-11 |
| 发明（设计）人： | 哈罗德·C·E·克伦德尔;布赖恩·R·狄克逊;戴维·R·布里特利 | 申请（专利权）人： | 拜尔公司 |
| 主分类号： | C07C59/84 | 分类号： | C07C59/84;A61K31/19;C07C59/90 |
| 代理公司： | 柳沈知识产权律师事务所 | 代理人： | 巫肖南 |
| 地址： | 美国宾夕*** | 国省代码： | 暂无信息 |
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| 摘要： | 基质金属蛋白酶抑制剂,含有它们的药物组合物,和应用它们治疗多种生物疾病的方法。本发明的化合物具有通式(Ⅰ),其中R1表示C6－C12烷基;C5－C12烷氧基;C5－C12烷硫基;式R2O(C2H4)a－的聚醚,其中a是1或2而R2是C1－C5烷基,苯基,或苄基;和式R3(CH2)b－C≡C－的取代的炔基,其中b是1—10而R3是H－,HO－,或R4O－,其中R4是C1－C3烷基,苯基,或苄基。R1的烷基,苯基,和苄基部分可以带有至少一个药学上可接受的取代基。下标n是2—4。R5表示苯基;4—12个碳原子的亚氨基;(3H)－苯并－1,2,3－三嗪－4－酮－3－基;N－糖精基;(2H)－2,3－二氮杂萘－1－酮－3－基;2－苯并噁唑啉－2－酮－3－基;5,5－二甲基噁唑烷－2,4－二酮－3－基;和噻唑烷－2,4－二酮－3－基;R5的苯基和苯并部分可以带有至少一个药学上可接受的取代基。也包括这些化合物的药用盐。 | ||
| 搜索关键词： | 作为 基质 金属 蛋白酶 抑制剂 取代 丁酸 衍生物 | ||
【主权项】：
1.具有基质金属蛋白酶抑制活性和如下通式的化合物：其中R1表示独立地选自如下组成的取代基C6-C12烷基；C5-C12烷氧基；C5-C12烷硫基；式R2O(C2H4O)a-的聚醚；其中a是1或2；和R2是C1-C5烷基，苯基，或苄基；和式R3(000CH2)b-C≡C-的取代的炔基；其中b是1-10；和R3是H-，HO-，或R4O-，其中R4是C1-C3烷基，苯基，或苄基；R1的烷基，苯基，和苄基可以带有至少一个药学上可接受的取代基；下标n是2-4；R5表示独立地选自如下组成的基团苯基；4-12个碳原子的亚氨基；(3H)-苯并-1，2，3-三嗪-4-酮-3-基N-糖精基；(2H)-2，3-二氮杂萘-1-酮-3-基；2-苯并噁唑啉-2-酮-3-基；5，5-二甲基噁唑烷-2，4-二酮-3-基；和噻唑烷-2，4-二酮-3-基；R5的苯基和苯并部分可以带有至少一个药学上可接受的取代基；和其药用盐。
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