[发明专利]制备萘啶化合物的方法以及新的中间体无效
| 申请号： | 97199280.0 | 申请日： | 1997-10-17 |
| 公开（公告）号： | CN1235605A | 公开（公告）日： | 1999-11-17 |
| 发明（设计）人： | S·安东斯;R·格林;T·比尔菲尔德特;B·贝茨克 | 申请（专利权）人： | 拜尔公司 |
| 主分类号： | C07D471/04 | 分类号： | C07D471/04;C07D213/26;//;22100;22100) |
| 代理公司： | 中国专利代理(香港)有限公司 | 代理人： | 王景朝,温宏艳 |
| 地址： | 联邦德国*** | 国省代码： | 暂无信息 |
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| 摘要： | 公开了一种生产式(Ⅰa)－(Ⅰc)萘啶化合物的方法,其中R是氢或C1－C4－烷基,Ar是任选被取代的苯基,Hal彼此独立地是氟、氯或溴,n是1、2或3,该方法包括,将卤代的烟酸、异烟酸或吡啶甲酸与氨基丙烯酸酯反应生成卤代的2－烟酰基－、异烟酰基－或吡啶甲酰基－3－氨基丙烯酸酯,将其与任选被取代的苯胺反应生成卤代2－烟酰基－、异烟酰基－或吡啶甲酰基－3－氨基丙烯酸酯,其中含有相应于任选被取代的苯胺的氨基。将后一种卤代的2－烟酰基－、异烟酸基－或吡啶甲酰基－3－氨基丙烯酸酯通过加入酸清除剂进行环化生成其中R=C1－C4－烷基的式(Ⅰa)－(Ⅰc)化合物,当要制备其中R=H的式(Ⅰa)－(Ⅰc)的化合物时。将其中R=C1－C4－烷基的式(Ⅰa)－(Ⅰc)化合物皂化。 | ||
| 搜索关键词： | 制备 化合物 方法 以及 中间体 | ||
【主权项】：
1．式(Ⅰa)-(Ⅰc)的萘啶化合物的制备方法，其中R 是氢或C1-C4-烷基，Ar 是任选被取代的苯基，Hal 彼此独立地是氟、氯或溴，n 是1、2或3，该方法的特征在于，将式(Ⅱa)-(Ⅱc)的卤代的酰氯其中Hal和n如对式(Ⅰa)-(Ⅰc)所定义，Hal’是氟或氯，与式(Ⅲ)的氨基丙烯酸酯反应，其中R’是C1-C4-烷基，R1和R2彼此独立地是C1-C6-烷基，各烷基链可任选地被O、S或NH间断，生成式(Ⅳa)-(Ⅳc)的中间体，其中Hal和n如对式(Ⅰa)-(Ⅰc)所定义，Hal’如对式(Ⅱa)-(Ⅱc)所定义，R’、R1和R2如对式(Ⅲ)所定义，将所得中间体与式(Ⅴ)的任选被取代的苯胺反应，H2N-Ar (Ⅴ)，其中Ar如对式(Ⅰa)-(Ⅰc)所定义，生成式(Ⅵa)-(Ⅵc)的中间体，其中Ar、n和Hal如对式(Ⅰa)-(Ⅰc)所定义，Hal’如对式(Ⅱa)-(Ⅱc)所定义，R’如对式(Ⅲ)所定义，加入酸清除剂使该中间体环化生成其中R=C1-C4-烷基的式(Ⅰa)-(Ⅰc)化合物，当要制备其中R=H的式(Ⅰa)-(Ⅰc)化合物时，将其中R=C1-C4-烷基的式(Ⅰa)-(Ⅰc)化合物水解。
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