[发明专利]新的2,3－二氢化茚醇化合物,其制备方法和包含它们的药物组合物

摘要

本发明提供了新的外消旋或光活性形式的式I2,3－二氢茚醇化合物的顺式或反式异构体,及其酸加成盐其中R1,R2,R3,R4,X－Y,A,Z和Z′同说明书所定义。这些化合物及其生理上可耐受的盐可用作药物。

主权项

1．外消旋或光活性形式的式Ⅰ2,3-二氢茚醇化合物的顺式或反式异构体，及其可药用酸加成盐：其中：◆R1,R2,R3和R4可以相同或不同，且各自代表氢或卤原子，直链或支链(C1-C5)烷基、(C2-C5)链烯基或(C2-C5)炔基，其中环烷基部分含3-7个碳原子且烷基部分含1-5个碳原子的环烷基烷基，三氟甲基，CHO,COOH,COO(C1-C5)烷基，CO(C1-C5)烷基，CH2OH，羟基，(C1-C5)-烷氧基，(C2-C5)链烯氧基，(C2-C5)炔氧基，苄氧基，氰基，硝基，其中R5和R6可以相同或不同，且各自代表氢原子或卤原子或(C1-C5)烷基，-CO(C1-C5)烷基或-COO(C1-C5)烷基；或者◆R1,R2,R3和R4中处于相邻位置的任何两个基团与它们所键连的苯核碳原子形成由选自碳、氧、氮和硫的原子组成的包含一个或多个双键的5-至7-元环，而没有处于邻位成对连接的其它基团各自代表氢原子，◆X-Y代表：N-CH2,C=CH,CH-CH2或◆A与它们所键连的两个苯环碳原子一起形成包含一个或多个双键且包括一个或两个相同或不同选自氧和硫的杂原子的5-至7-元杂环；◆Z代表氢或卤原子或羟基或(C1-C5)烷氧基，和◆Z′代表氢原子或氧代，羟基，(C1-C5)烷氧基或CH2OH基团。