[发明专利]提高放射性标记化合物的组织积累的方法

摘要

通过输注长于2个小时,优选地长于12个小时的一段时间给予放射性同位素的化合物后,大大增加了在靶细胞中积累的最大放射活性。放射性标记化合物的给药效果可以比以前的快速浓注或短时输注法提高大约5倍以上。通过增加在肿瘤细胞内积累的实际放射性配体,此方法提高了肿瘤与本底比。此技术适用于任何其细胞吸收受到一种细胞过程限制的放射性标记化合物,细胞过程或是结合到细胞受体上或是结合到转运蛋白上。一旦放射性标记化合物被结合并被内化,未标记的化合物与放射性配体竞争的能力就会显著降低。内化后决定残留时间的首要因素是放射性同位素的物理学半衰期,而不是生物学半衰期。

主权项

1.一种在患者的靶细胞内选择性积累受体依赖性放射性标记化合物的方法，其中靶细胞选自肿瘤细胞和生血管细胞，其中靶细胞表达放射性标记化合物的受体，所述方法包括在长于两小时的时间内通过输注给患者施用一定剂量的放射性标记化合物，其中放射性标记化合物在靶细胞中产生的残留时间至少是通过给患者快速浓注施用相同总剂量的相同放射性标记化合物所产生的放射性标记化合物在靶细胞中的残留时间的1.5倍。