[发明专利]制备用作环氧酶-2抑制剂的2-芳基-3-芳基-5-卤代吡啶的方法无效
申请号: | 98806186.4 | 申请日: | 1998-04-14 |
公开(公告)号: | CN1260782A | 公开(公告)日: | 2000-07-19 |
发明(设计)人: | P·J·普耶;A·马利尔卡;K·罗森;R·P·沃兰特;J·萨格尔 | 申请(专利权)人: | 麦克公司 |
主分类号: | C07D213/61 | 分类号: | C07D213/61;C07D213/50;C07B43/00;A61K31/44 |
代理公司: | 中国专利代理(香港)有限公司 | 代理人: | 吴大建 |
地址: | 美国新*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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摘要: | 本发明包括用于治疗环氧酶-2介导的疾病的式Ⅰ化合物的制备方法。 | ||
搜索关键词: | 制备 用作 环氧酶 抑制剂 芳基 吡啶 方法 | ||
【主权项】:
1.制备式I化合物的方法R1选自(a)CH3,(b)NH2,(c)NHC(O)CF3,(d)NHCH3;Ar为单-、双-或三取代的苯基或吡啶基(或它的N-氧化物),其中该取代基选自(a)氢,(b)卤代,(c)C1-4烷氧基(d)C1-4烷硫基,(e)CN,(f)C1-4烷基,(g)C1-4氟代烷基;R2选自(a)F、Cl、Br、I(b)CN,(c)叠氮化物,该方法包括:使式A1化合物在酸性条件下并且任选在非反应性溶剂和铵试剂存在下,与化合物A2缩合得到式I化合物。
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