[发明专利]前列腺素药用组合物

摘要

通式A－X1－NO2的化合物或它们的药用组合物,其中A含有前列腺素残基,X1为二价连接桥。

主权项

1.下列通式的化合物或它们的组合物：？？？？？？？？？？？？？？？A-X1-NO2？？？？？？？？(I)用作药物，尤其是作为治疗阳痿的药物，其中：？？？？？？？？？？？？？？？A＝R(CRaRbO)u(COX)t？？？？(II)其中：t和u为整数并且等于0或1；X＝O、NH、NR1c，其中R1c为具有从1至10个碳原子的线性的或分枝的烷基；Ra和Rb彼此相同或不同，为H、C1-C3烷基；R为具有下式的基团：这里m0为整数并且具有0或1的值；这里式III的多种取代基的含义如下所示：当t＝1，u＝0和m0＝1时：R1＝H；具有1至6个碳原子的烷基，优选为1至3个碳原子的烷基，或为游离化合价；R2＝OH，O-以便于当R1为游离化合价时与R1并且与15位的碳原子形成基团C＝O；R3、R4彼此相同或不同，等于R1；或者它们中的一个为键O-，而另一个为游离化合价以便它们同碳原子C6形成基团C＝O；R5、R6可彼此相同或不同，等于R1；当R5和R3各为游离化合价时，R5和R3在C5和C6之间形成双键；R7、R8、R9、R10可彼此相同或不同，具有与R1相同的含义；当R7或R9并且同时R8或R10各为游离化合价时，在C13和C14之间存在双键；R11＝R1；R12＝R11或OH；R13、R14、R15、R16可彼此相同或不同，等于R1；当R13或R15并且同时R14或R16各为游离化合价时，在C3和C2之间存在双键；R17、R18可彼此相同或不同，等于R1；R19、R20可彼此相同或不同，等于R1；当R6或R5并且R19或R20为游离化合价时，在C4和C5之间存在双键；R21、R22、R23、R24可彼此相同或不同，等于R1；R25、R26可彼此相同或不同，等于R1，但是R25和R26不能都为游离化合价；R27、为线性或分枝的具有一至六个碳原子的烷基；B等于基团O＝(前列腺素分子9位上碳原子的酮基基团)或为OH或-O-；当在8位上没有脂肪链C7-C2时，在它的位置上存在烷基芳香残基；它以下列方式连结于式(III)(B＝-O-)：其中m1为从1至6的整数，优选为1至3；Ra和Rb可彼此相同或不同，如上所定义；当t＝0，u＝1和m0＝1时，各种取代基的含义如上所定义；当t＝1，u＝0和m0＝0时，各种取代基的含义如上所定义并且C16任选通过桥基团-O-连结到芳香基团或烷基-aril基团上，在这里该芳基能被取代，优选用卤素，更优选用Cl、F取代；所述芳基基团也能含有杂原子如O、N；该烷基-aril基团的烷基为从1至3个碳原子的脂肪链时，优选地为-CH2-；式A-X1-NO2中的X1为选自下列的二价连接桥：-YY为线性的或可能时为分枝的封端的C1-C20亚烷基氧，优选具有2至5个碳原子或者为任选取代的封端的C5-C7环亚烷基氧；这里n3为从0至3的整数；这里nf’为从1至6的整数，优选从2至4；这里R1f＝H，CH3和nf为从1至6的整数，优选从2至4。