[发明专利]秋水仙醇衍生物作为血管破坏剂的应用

摘要

公开了式Ⅰ所示的秋水仙醇衍生物及其可药用盐、溶剂化物和水合物,其中R1、R2、R3和R6分别独立地代表氢、任选取代的烷基、环烷基、链烯基、炔基、芳烷基、链烷酰基、PO3H2;X是羰基(CO)、硫代羰基(CS)、亚甲基(CH2)或CHR4;R4是OH、烷氧基或NR8R9;R5和R7分别独立地代表氢、烷基、卤素、羟基、烷氧基、硝基或氨基;R8是氢、任选取代的烷基、环烷基、链烷酰基、硫代链烷酰基、芳基、杂芳基、芳基羰基、杂芳基羰基、烷氧基羰基、芳氧基羰基、氨基羰基、烷基氨基羰基、二烷基氨基羰基、芳基氨基羰基、烷基磺酰基、芳基磺酰基、氨基磺酰基、烷基氨基磺酰基、二烷基氨基磺酰基或芳基氨基磺酰基;且R9是氢、烷基或环烷基。已发现这些物质能用于治疗涉及血管生成的疾病。其中一些所述化合物是新的。特别优选的是其中R6是PO3H2的化合物。

主权项

1.秋水仙醇衍生物在制备用于治疗涉及血管形成的疾病的组合物中的应用，其中所述秋水仙醇衍生物是式I所示化合物及其可药用盐、溶剂化物和水合物，其中R1、R2、R3和R6分别独立地代表氢、任选取代的烷基、环烷基、链烯基、炔基、芳烷基、链烷酰基、PO3H2；X是羰基(CO)、硫代羰基(CS)、亚甲基(CH2)或CHR4；R4是OH、烷氧基或NR8R9；R5和R7分别独立地代表氢、烷基、卤素、羟基、烷氧基、硝基或氨基；R8是氢、任选取代的烷基、环烷基、链烷酰基、硫代链烷酰基、芳基、杂芳基、芳基羰基、杂芳基羰基、烷氧基羰基、芳氧基羰基、氨基羰基、烷基氨基羰基、二烷基氨基羰基、芳基氨基羰基、烷基磺酰基、芳基磺酰基、氨基磺酰基、烷基氨基磺酰基、二烷基氨基磺酰基或芳基氨基磺酰基；且R9是氢、烷基或环烷基。