[发明专利]2,4,4-三取代的1,3-二氧环戊烷抗真菌剂有效

专利信息
申请号: 98806983.0 申请日: 1998-07-07
公开(公告)号: CN1262684A 公开(公告)日: 2000-08-09
发明(设计)人: L·梅尔佩尔;J·赫雷斯;F·C·奥德斯;H·F·A·范登波舍;L·J·E·范德维肯 申请(专利权)人: 詹森药业有限公司
主分类号: C07D405/06 分类号: C07D405/06;A61K31/41;A61K31/44;C07D405/14
代理公司: 中国专利代理(香港)有限公司 代理人: 马崇德,谭明胜
地址: 比利时*** 国省代码: 暂无信息
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摘要: 发明是关于下式的新颖化合物其N-氧化物形式,其药学上可被接受的酸加成盐类及立体化学异构体形式,其中n为0、1、2或3;X为N或CH;各R1彼此独立地为卤基、硝基、氰基、氨基、羟基、C1-4烷基、C1-4烷氧基或三氟甲基;R2为氢、C3-7烯基、C3-7炔基、芳基、C3-7环烷基、视需要经取代的C1-6烷基;R3及R4各彼此独立地为氢、C1-6烷基、C3-7环烷基或芳基;或R3或R4一起形成下式的-R3-R4-二价基其中R5a、R5b、R5c、R5d各彼此独立地为氢、C1-6烷基或芳基;且芳基为视需要经取代的苯基;作为抗真菌剂;其制法;含它的组合物及其作为药剂的用途。
搜索关键词: 取代 二氧 戊烷 真菌
【主权项】:
1.一种下式的化合物其N-氧化物形式,其药学上可被接受的酸加成盐类及立体化学异构体形式,其中n为0、1、2或3;X为N或CH;各R1彼此独立地为卤基、硝基、氰基、氨基、羟基、C1-4烷基、C1-4烷氧基或三氟甲基;R2为氢、C3-7烯基、C3-7炔基、芳基、C3-7环烷基、C1-6烷基或经羟基、C1-4烷氧基、C3-7环烷基或芳基取代的C1-6烷基;R3及R4各彼此独立地为氢、C1-6烷基、C3-7环烷基或芳基;或R3及R4一起形成下式的-R3-R4-二价基:或其中R5a、R5b、R5c、R5d各彼此独立地为氢、C1-6烷基或芳基;且芳基为苯基或被选自包括卤基、硝基、氰基、氨基、羟基、C1-4烷基、C1-4烷氧基或三氟甲基的一、二或三个取代基取代的苯基。
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