[发明专利]用于制备草胺膦的方法以及中间体

摘要

草铵膦及其2－甲基类似物可用多步骤合成,由甲基磷化合物(Ⅱ)与不饱和的酮类化合物(Ⅲ)反应产生加合物(Ⅳ),经后续的史塔克合成反应及最终的氨基腈(Ⅴ)水解步骤1(Ⅱ)+(Ⅲ)→加合物(Ⅳ);步骤2加合物(Ⅳ)例如NH3/NaCN/NH4Cl(Ⅴ);步骤3水解(Ⅴ)产生草铵膦。视反应方法的条件及其底物而异,加合物(Ⅳ)可成为各种化合物。

主权项

1.一种制备式(I)化合物或其与酸或碱的盐类的方法，其中R*为氢或(C1-C4)-烷基包括a)(步骤1)将式(II)的三价甲基磷化合物与式(III)的不饱和的衍生物，如果合适在缩合剂或活化剂及如果合适醇类存在下反应，产生加合物(IV)，步骤1：其中分子式中R1及R2各自为卤素、含或不含取代基的(C1-C18)烷氧基、苄氧基或苯氧基，它们同样可被取代，或R1及R2其中之一为羟基，及R*的定义如式(I)，b)(步骤2)将加合物(IV)，如果合适在水解打开环形成式(IV′)的醛类(R*＝H)或酮类(R*＝烷基)或其盐类之后，其中Z为OH、R1或R2，在史塔克合成反应条件下与氨/氯化铵及氰化钠或与氨及氢氰酸的混合物或与氨及氢氰酸盐，如果合适在氯化铵的存在下反应，产生式(V)的α-氨基腈类或其盐类，步骤2：式(IV′)及(V)的R*的定义如式(I)及Z的定义如式(IV′)或为OH，及c)(步骤3)将式(V)化合物在酸性的或碱性的条件下水解产生式(I)化合物或其盐类。