[发明专利]茚并[1,2－C]－、萘并[1,2－C]－和苯并[6,7]芳庚并[1,2－C]吡唑类衍生物

摘要

茚并[1,2－c]、萘并[1,2－c]和苯并[6,7]芳庚并[1,2－c]吡唑衍生物类的化合物是酪氨酸激酶活性的抑制剂。其活性受到此类化合物抑制的若干种酪氨酸激酶参与过度增殖、血管发生或血管透性过高的进程。所以,这些化合物可以缓解其中肿瘤形成、转移、血管发生、血管透性过高或内皮细胞增殖是因素之一的疾病状态。

主权项

1．一种抑制酪氨酸激酶活性的方法，该方法包括对所述酪氨酸激酶施用足够浓度的下式所示化合物以抑制该酪氨酸激酶的酶活性：其中环A代表互变异构结构：n是1、2或3；Ar是和R1、R2、R4和R5分别独立地代表氢、原子量约为19—36的卤素、含有1—4个碳原子的低级烷基、低级烷氧基、三氟甲基或R1、R2和R4、R5共同独立地表示与相邻碳原子连接的亚甲二氧基；R3是氢、—COR6或—SO2R6，和R6是—CH3或其中Y是氢、氯或—CH3。