[发明专利]多相催化蛋白酶抑制剂用作抗肿瘤剂

摘要

本文涉及多相催化蛋白酶(MCP)特异性抑制剂用作肿瘤细胞程序性细胞死亡(即,编程性细胞死亡)的诱导剂,更具体地说用作抗肿瘤剂的应用方法。本发明提供了利用MCP抑制剂诱导转化细胞的编程性细胞死亡,抑制转化细胞增殖,以及抑制肿瘤生长的方法。

主权项

1．一种导致转化细胞死亡的方法，包括使所述细胞与下列通式所示的化合物接触：其中，R1选自-C≡N、-C(=O)OR9、苯二甲酰亚氨基、-NH-SO2R9和-NH-J；R2选自H、羟基、具有1至10个碳原子的烷基和具有3至7个碳原子的环烷基；R3选自-(CH2)m-NH-C(=N-R5)-NH2、-R6-NO2、-R6-J和-R6-C≡N；R4为-CH(CH2-R7)-Q；Q选自-CH-R8、-C(=O)CH3、-C(=O)CH2Cl、-C(=O)CH2Br、-C(=O)CH2F、-C(=O)CHF2、-C(=O)CF3、-C(=O)C(=O)R7、-C(=O)C(=O)NH-R7、-C(=O)CO2-R7、-C(=O)CO2H、-B(OH)2、和其中p和q独立地为2或3；W为环烷基；R5选自-NO2、-C≡N和-J；R6为-(CH2)m-NH-C(=NH)-NH-；R7选自苯基和具有1至8个碳原子的烷基，所述烷基可被一个或多个卤原子、芳基或杂芳基任意取代；R8选自=O、=N-NHC(=O)-NH2、=N-OH、=N-OCH3、=N-O-CH2-C6H5、=NNH-C(=S)-NH2和=N-NH-J；R9选自氢和具有1至6个碳原子的烷基，所述烷基可被一个或多个卤原子、芳基或杂芳基任意取代；J为保护基团；n为3至10的整数；以及m为2至5的整数。