[发明专利]前列环素衍生物的立体选择合成方法

摘要

一种制备9－脱氧－PGF1型化合物的改进方法。与先有技术相比,该方法是立体选择性的和比制备这些化合物的已知方法步骤少。

主权项

1．一种制备9-脱氧-PGF1型化合物的立体选择性方法，该方法包括以下反应，其中n是0、1、2或3；Y1是反-CH=CH-，顺-CH=CH-、-CH2(CH2)m-或-C≡C-；m是1、2或3；R1是醇保护基；R7是(1)-CpH2p-CH3，其中P是1-5的整数，(2)由1、2或3个氯、氟、三氟甲基、(C1-C3)烷基或(C1-C3)烷氧基任意取代的苯氧基，条件是烷基之外的取代基不多于两个，条件是只有当R3和R4是氢或甲基时，R7是苯氧基或取代的苯氧基，是相同的或不同的，(3)苯基、苄基、苯乙基或苯丙基，芳香环上任意取代有1、2或3个氯、氟、三氟甲基、(C1-C3)烷基或(C1-C3)烷氧基，条件是烷基以外的取代基不多于两个，(4)顺-CH=CH-CH2-CH3(5)-(CH2)2-CH(OH)-CH3，或(6)-(CH2)3-CH=C(CH3)2；其中-C(L1)-R7连在一起是(1)1-3个(C1-C3)烷基任意取代的(C4-C7)环烷基，(2)2-(2-呋喃基)乙基，(3)2-(3-噻吩基)乙氧基，或(4)3-噻吩基氧甲基；M1是α-OH：β-R5或α-R5：β-OH，其中R5是氢或甲基；L1是α-R3：β-R4，α-R4：β-R3，或α-R3：β-R4和α-R4：β-R3的混合，其中R3和R4是氢、甲基或氟，是相同的或不同的，条件是另一个是氢或氟时，R3和R4仅仅是氟。