[发明专利]2-巯基-乙胺环化的竹红菌素及其制法和用途无效

专利信息
申请号: 99102819.8 申请日: 1999-03-08
公开(公告)号: CN1092198C 公开(公告)日: 2002-10-09
发明(设计)人: 蒋丽金;何玉英;安静仪 申请(专利权)人: 中国科学院感光化学研究所
主分类号: C07D513/12 分类号: C07D513/12;C07D513/16;C07D513/22;A61K31/54;//;27900;26100;27900)
代理公司: 上海智信专利代理有限公司 代理人: 李柏
地址: 100101*** 国省代码: 北京;11
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摘要: 发明涉及2-巯基-乙胺环化的竹红菌素及其制法和用途。将摩尔比为1∶2~1∶20的竹红菌素和半胱氨或半胱氨酸,与极性有机溶剂-缓冲溶液混合,反应15-40分钟,然后用酸中和至中性;对于胺基化的竹红菌素衍生物I、II,再用氯仿萃取,取半胱氨与竹红菌素反应后的氯仿层;对于胺基化的竹红菌素衍生物III、IV,则取半胱氨酸与竹红菌素反应后用氯仿反萃取后得到的水层,化合物I和II的总产率高达93%,III和IV的总产率高达70%,它们在光疗窗口的吸收大大增强,可用于治疗肿瘤、抗爱滋病毒和血液净化。
搜索关键词: 巯基 乙胺 环化 菌素 及其 制法 用途
【主权项】:
1.一种2-巯基-乙胺环化的竹红菌素,其特征在于:竹红菌为竹红菌甲素和竹红菌乙素,其中竹红菌甲素的2-巯基-乙胺环化产物结构为:IA??????????????IIA,IIIA,IVA其中:IA、IIA,R=H;IIIA,R=COOH;IVA,R=COONa;竹红菌乙素的2-巯基-乙胺环化产物结构为:IIB,IIIB,IVB其中:IIB,R=H;IIIB,R=COOH;IVB,R=COONa。
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