[发明专利]吡啶正离子型多肽缩合剂、合成及其应用

摘要

本发明涉及吡啶正离子型多肽缩合剂、合成及其应用，其分子通式为其是由2-卤吡啶在0-70℃的泵件下与N-烷基化试剂反应后，和/或在-30℃-25℃的条件下与活化组分反应得到相应的吡啶类正离子型多肽缩合剂，该多肽缩合剂可用于多肽的合成，尤其是有空间位阻的多肽的合成，其性能优于目前已广泛使用的脲正离子和磷正离子型缩合剂，既能用于液相也能用于固相的合成，具有合成简便，原料易得，在室温下稳定，在应用上具有反应活性高、消旋小等诸多优点；可广泛应用于多肽酰胺、酯及活化酯的合成。

主权项

1、一种吡啶类正离子型多肽缩合剂，其特征在于分子通式为：其中R1为H、CnH2n+1，n＝1-5的整数、苯基、取代苯基，所述的取代苯基结构式为X为F、Cl、Br；R2为F，Cl，Br，其中R5、R6为CF3、NO2，X’为CH、N，其中R7、R8为H、CnH2n+1，n＝1-5的整数、COOEt、COOR、CF3、NO2，所述的R为CnH2n+1，n＝1-5的整数，R9、R10为NO2、CF3，A为SbCl6，SbF6，CF3SO3，PF6，BPh4，BF4。