[发明专利]1,3-二取代-4-氧代环状脲的制备方法无效

专利信息
申请号: 99805365.1 申请日: 1999-04-27
公开(公告)号: CN1298402A 公开(公告)日: 2001-06-06
发明(设计)人: P·A·马特森;M·S·戈登斯基 申请(专利权)人: 宝洁公司
主分类号: C07D405/12 分类号: C07D405/12
代理公司: 上海专利商标事务所 代理人: 朱黎明
地址: 美国俄*** 国省代码: 暂无信息
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摘要: 一种式(Ⅰ)1,3-二取代-4-氧代环状脲的制造方法,其中R1、R2和R3分别选自H、Cl、F、Br、NH2、NO2、COOH、CH3SO2NH、SO3H、OH、烷氧基、烷基、烷氧基羰基、羟基烷基、羧基烷基和酰氧基;R4选自取代或未取代的烷基、烯基、炔基、烷基酰基和杂烷基;A是取代或未取代的、饱和或不饱和的、直链或支链的具有1—7个碳原子的烷基或烯基氨基或者A是取代或未取代的、饱和或不饱和的至少具有一个氮原子的5元、6元或7元杂环,并且R4连接在该氮原子上;其中所述1,3-二取代-4-氧代环状脲的制造方法无需分离中间体,该方法包括下列步骤(Ⅰa)在弱碱和溶剂的存在下,使1-取代-4-氧代环状脲与至少具有两个离去基团的碳链反应,形成至少含一个离去基团的加合物,和(Ⅰb)用胺缩合该加合物,形成1,3-二取代-4-氧代环状脲,(Ⅱ)回收所述1,3-二取代-4-氧代环状脲。本方法尤其适合制造1-[[[5-(4-氯苯基)-2-呋喃基]亚甲基]氨基]-3-[4-(4-甲基-1-哌嗪基)丁基]-2,4-咪唑烷二酮。
搜索关键词: 取代 环状 制备 方法
【主权项】:
1.一种下列通式的1,3-二取代-4-氧代环状脲的制造方法:其中,R1、R2和R3分别选自H、Cl、F、Br、NH2、NO2、COOH、CH3SO2NH、SO3H、OH、烷氧基、烷基、烷氧基羰基、羟基烷基、羧基烷基和酰氧基;R4选自取代或未取代的烷基、烯基、炔基、烷基酰基和杂烷基;和A是取代或未取代的、饱和或不饱和的、直链或支链的具有1-7个碳原子的烷基或烯基氨基;或者A是取代或未取代的、饱和或不饱和的至少具有一个氮原子的5元、6元或7元杂环,并且R4连接在该氮原子上;其中所述1,3-二取代-4-氧代环状脲的制造方法中无需分离中间体,该方法包括下列步骤:(Ⅰa)在弱碱和溶剂的存在下,使1-取代-4-氧代环状脲与至少具有两个离去基团的碳链试剂反应,形成至少含一个离去基团的加合物,和(Ⅰb)用胺缩合该加合物,形成1,3-二取代-4-氧代环状脲,(Ⅱ)回收所述1,3-二取代-4-氧代环状脲。
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