[发明专利]含有用降脂剂和聚合物包衣的丸芯的微丸

摘要

本发明涉及含有250－1180μm(16－60目)糖球、水溶性聚合物和几不溶于水的降脂剂的包衣膜和密闭包衣层的微丸;含有所述微丸的药物剂型和制备所述微丸的方法。

主权项

1．微丸，它含有：a)具有直径为约250-约1180μm(18-60目)的位于中心的、圆形或球形的丸芯；b)水溶性聚合物和式(Ⅰ)降脂剂的包衣膜，和任选的c)密闭包衣聚合物层，所述降脂剂的特征为具有式：其N-氧化物、立体化学异构体形式、两种或多种该形式的混合物或其药学上可接受的酸加成盐，其中：A和B一起形成下式的二价基团：-N=CH-(a),-CH=N-(b),-CH2-CH2-(c),-CH=CH-(d),-C(=O)-CH2-(e),-CH2-C(=O)-(f),而在式(a)和(b)的二价基团中，氢原子可以被C1-6烷基所替换；在式(c)、(d)、(e)、(f)的二价基团中，一个或两个氢原子可以被C1-6烷基所替换；R1为氢、C1-6烷基或卤素；R2为氢或卤素；R3为氢；C1-8烷基；C3-6环烷基；或被羟基、氧代、C3-6环烷基或芳基取代的C1-8烷基；Het为选自下列的杂环：吡啶；所述吡啶由1或2个选自C1-6烷基、羟基、C1-6烷氧基、三卤代甲基、氨基、单或双(C1-6烷基)氨基或芳基的取代基所取代；嘧啶；所述嘧啶由由1或2个选自C1-6烷基、羟基、C1-6烷氧基、三卤代甲基、氨基、单或双(C1-6烷基)氨基或芳基的取代基所取代；四唑；所述四唑由C1-6烷基或芳基所取代；三唑；所述三唑由1或2个选自C1-6烷基、羟基、C1-6烷氧基、三卤代甲基、氨基、单或双(C1-6烷基)氨基的取代基所取代；噻二唑；所述噻二唑由1或2个选自C1-6烷基、羟基、C1-6烷氧基、三卤代甲基、氨基、单或双(C1-6烷基)氨基的取代基所取代；由1或2个选自C1-6烷基、羟基、C1-6烷氧基、三卤代甲基、氨基、单或双(C1-6烷基)氨基的取代基所取代的噁二唑；咪唑；由1或2个选自C1-6烷基、羟基、C1-6烷氧基、三卤代甲基、氨基、单或双(C1-6烷基)氨基的取代基所取代的咪唑；噻唑；所述噻唑由1或2个选自C1-6烷基、羟基、C1-6烷氧基、三卤代甲基、氨基、单或双(C1-6烷基)氨基的取代基所取代；噁唑；所述噁唑由1或2个选自C1-6烷基、羟基、C1-6烷氧基、三卤代甲基、氨基、单或双(C1-6烷基)氨基的取代基所取代；并且芳基为苯基或由C1-6烷基或卤素取代的苯基。