[发明专利]酰胺衍生物和nociceptin拮抗剂

摘要

由通式[1’]代表的化合物和含有作为活性成分的化合物[1’]的nociceptin拮抗剂,其中R2表示任选羟基化的低级烷基、氨基等;B环表示苯基、噻吩基等;E表示单键、－O－、－S－等;G环表示芳基、杂环基等;R5表示卤代、羟基、由例如卤代等任选取代的低级烷基等;t是0或1—5的整数,前提是当t是2—5时,则各R5可以相同或不同;m是0或1—8的整数;及n是0或1—4的整数。化合物[1’]通过nociceptin抑制作用而发挥出对剧痛如手术后疼痛的止痛作用。具体酰胺衍生物的利用包括作为nociceptin拮抗剂或镇痛剂的化合物[1’]。

主权项

1．包含作为活性成分的式[1]的酰胺衍生物或其药学上可接受的盐的nociceptin拮抗剂：其中R1和R2可相同或不同，各自为氢原子、由羟基、氨基、低级烷基氨基或二(低级)烷基氨基任选取代的低级烷基；R3和R4可相同或不同，各自为氢原子、卤原子或低级烷基；A环为芳基或杂环基；B环为苯基、噻吩基、呋喃基、吡咯基、吡咯烷基、噁唑剂或环己烯基；及X为氢原子、卤原子、由低级烷氧基、低级链烯基、氨基、氰基或下式的基团任选取代的低级烷基：其中E为单键、羰基、亚磺酰基、-O-、-S-、-NHCO-、-CH=CR6-，其中R6为氢原子或芳基或-NR7-，其中R7为氢原子、低级烷基或低级烷氧基羰基；G环为芳基、杂环基、环烷基或稠合的芳基；R5为卤原子、羟基、由任一卤原子、羟基、低级链烷酰基氧基和由低级烷氧基任选取代的低级烷氧基任选取代的低级烷基、由低级烷氧基任选取代的低级烷氧基、氨基、低级烷基氨基、二(低级)烷基氨基、硝基、氰基、低级链烷酰基、低级链烷酰基氧基、羧基、低级烷氧基羰基、低级烷基磺酰基或苯基；t是0或1-5的整数，其表示G环上取代基的数目，其中当t是2-5的整数时，每个R5可以相同或不同；m是0或1-8的整数；及n是0或1-4的整数。