[发明专利]3′,3′-N-二取代的大环内酯黄体化激素释放激素(LHRH)拮抗剂无效

专利信息
申请号: 99806661.3 申请日: 1999-03-22
公开(公告)号: CN1303389A 公开(公告)日: 2001-07-11
发明(设计)人: D·R·绍尔;F·哈维夫;J·兰多尔夫;N·A·莫尔特;C·R·达尔顿;M·布伦科;M·A·卡明斯基;B·W·克劳福德;L·M·弗雷;J·格雷尔 申请(专利权)人: 艾博特公司
主分类号: C07H17/08 分类号: C07H17/08;A61K31/70
代理公司: 中国专利代理(香港)有限公司 代理人: 张元忠,谭明胜
地址: 美国伊*** 国省代码: 暂无信息
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摘要: 发明公开了式(Ⅰ)的3’,3’-N-二去甲-3’,3’-N-二取代的-6-O-甲基-11-去氧-11,12-环氨基甲酸酯红霉素A衍生物,它们是黄体化激素释放激素(LHRH)拮抗剂。本发明还公开了含有这些化合物的药物组合物、这些化合物的使用方法和制备方法。
搜索关键词: 取代 内酯 黄体化 激素 释放 lhrh 拮抗剂
【主权项】:
1.下式Ⅰ化合物或其可药用的盐或酯:其中A选自:(a)-C,(b)-N,和(c)-O;X和Y彼此独立地选自:(a)氢,(b)卤素,(c)三氟甲基,(d)烷氧基,(e)烷基,(f)芳基,和(g)取代芳基;R和R’选自:(a)烷基,(b)环烷基,(c)杂环,(d)取代杂环,(e)烷基环烷基,(f)取代烷基环烷基,(g)烷芳基,(f)烷基杂环,(g)链烯基,(h)链炔基,(i)-C(S)-NHR4、C(NR4)-NHR4,其中R4是氢、烷基或芳基;和(j)-(CH2)n-C(CH2)m-R5,其中m是2、3、4或5,并且R5是烷基、烷氧基、芳基或取代芳基;R2和R3彼此独立地为(a)氢,(b)甲基,或者R2和R3结合在一起形成环部分,其中A是C;当A是N时,R3不存在;并且n是1、2或3。
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