[发明专利]新颖的环孢菌素

摘要

式Ⅰ化合物及其药学上可接受的盐,其中字母A至L具有说明书所示含义,以及它们的制备方法和它们的用途。

主权项

1、式Ⅰ化合物式Ⅰ及其药学上可接受的盐，其中字母A至L代表下列氨基酸的残基：A  式Ⅱ的(L)-α-N-甲氨基-β-羟基酸，式Ⅱ其中R1是正丁基或1-丁烯基，B  α-氨基丁酸、α-氨基戊酸(正缬氨酸)、苏氨酸或缬氨酸，C  式Ⅲ的取代的肌氨酸，式Ⅲ其中X是S-(O)n-R2，其中的n是零、一或二，R2是氢，未取代或取代的、直链或支链的、无环、单环或多环的、饱和或不饱和的低级烷基，取代或未取代的芳基或杂芳基，或者X是O-R3，其中的R3是氢，未取代或取代的、直链或支链的、饱和或不饱和的、无环、单环或多环的低级烷基，或酰基，或者X是式Ⅳ的锍基，式Ⅳ其中的R4和R5独立地选自低级烷基、芳基或杂芳基，Y-是一个阴离子，或者X是式Ⅴ基团，式Ⅴ其中的R6和R7独立地选自低级烷基或芳基，或者一起形成一个环，R8是氢或取代或未取代的低级烷基，Y-是一个阴离子，C  是式Ⅵ的残基，Y-是一个阴离子，式ⅥD   N-甲基-亮氨酸、γ-羟基-N-甲基-亮氨酸、N-甲基-缬氨酸或N-甲基-异亮氨酸，E  缬氨酸，F  N-甲基-亮氨酸G  丙氨酸，H  甘氨酸、(D)-丙氨酸、(D)-丝氨酸、O-羟乙基-(D)-丝氨酸，I,K N-甲基-亮氨酸，和L N-甲基-缬氨酸。