[发明专利]新的切割DNA的抗肿瘤剂

摘要

一种化学组合物及其用途。这种化学组合物包括氮杂－烯二炔、氮杂－烯炔丙二烯或氮杂－二丙二烯。这些化合物是优选的非水解性的、阳离子性的、可结合于核酸的化合物。另外,相信在核酸存在下,这些化合物可进行化学反应产生切割核酸的反应性中间体。

主权项

1．一种化学组合物，其特征在于，包括结构为R4R3C=XR1的氮杂-衍生物式中X=N或NR2式中R1和R4各是：结构为-C≡C-R5的取代的乙炔基、结构为-CR5=C=CR6R7的取代的丙二烯基、或结构为-CR5R6-C≡C-R7的取代的炔丙基，式中R5、R6和R7各是氢、烷基、链烯基、炔基、环烷基、烷基羰基、烷氧基羰基、苯基、芳基、芳基(C1-C4)烷基、羟基烷基、取代的羟基烷基、烷基羧酸衍生物、链烯基羧酸衍生物、核酸反应性化合物、氧化膦、亚砜、砜、杂环取代基、碳环取代基、一个或多个氮杂-衍生物，或者R5、R6和R7自己连接起来或彼此连接起来形成9-26元环；式中R2是R1、烷基、苯基、芳基、芳基(C1-C4)烷基、或杂环取代基；式中R3是R1、烷基、苯基、芳基、芳基(C1-C4)烷基、或式为-OR8、-SR8、-NR8R9的基团，式中R8和R9各是氢、烷基、苯基、芳基、芳基(C1-C4)烷基、三氟甲磺酰基、甲硅烷基、取代的乙炔基、取代的丙二烯基、取代的炔丙基、C-糖苷、核酸反应性化合物或杂环取代基；或式中R2和R3与主结构上的亚铵结合形成杂环。