[发明专利]具有高水溶性的雷公藤内酯前药无效
| 申请号： | 99810578.3 | 申请日： | 1999-09-02 |
| 公开（公告）号： | CN1316997A | 公开（公告）日： | 2001-10-10 |
| 发明（设计）人： | J·H·马瑟 | 申请（专利权）人： | 法玛吉尼西斯公司 |
| 主分类号： | C07D233/02 | 分类号： | C07D233/02;C07D263/06;C07D265/30;C07D303/17;C07D303/31;C07D307/77;C07D405/14;C07D407/14;C07D413/14 |
| 代理公司： | 北京纪凯知识产权代理有限公司 | 代理人： | 程伟 |
| 地址： | 美国加利*** | 国省代码： | 暂无信息 |
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| 摘要： | 本发明描述了适用于免疫抑制和抗炎治疗的化合物。该化合物是具有改善的水溶性并且比母体化合物毒性低的可水解雷公藤内酯类似物。 | ||
| 搜索关键词： | 具有 水溶性 雷公藤 内酯 | ||
【主权项】：
1．结构式Ⅰ的化合物：其中OR1选自(ⅰ)具有选自碳、硫、磷、氮和硼的中心原子，并且有至少一个-Y-I或-O-Y-Z基团与中心原子相连的羧酸酯、碳酸酯或无机酯，其中Y是支链或直链C1-C6烷基或链烯基，Z是氢或者选自下列的极性基团：酮基、醛基、羧酸基、羧酸酯基、羟基、烷氧基、聚醚基、硫羟基、烷硫基、氨基、氰基、硝基、硫酸根、硝酸根、磷酸根或5-至7-元杂环，杂环的环原子选自碳、氮、氧和硫，其中包括3-6个环碳原子，和(ⅱ)在端基异构中心与C14连接的一-、二-或三糖；并且OR3是OH或O-(C=O)R，其中R是低级烷基。
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